甲磺酸伊马替尼为苯胺嘧啶的衍生物，是一特异性的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinases inhibitors,TKI)。2001年5月被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病。2003年被FDA批准用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)。

作为全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂，甲磺酸伊马替尼的上市已经博得了国际医药学界各方的一致好评：它不仅代表一类作用机制全新的抗肿瘤药物已经由此正式走入临床应用，且其本身就已预示了一种疾病治疗药物发展的方向，即药物作用靶的必将日益趋向分子水平，而这正是提高药物治疗效果并降低它毒、副反应的有效途径。

1.基本信息

1.1药品名称

中文通用名：甲磺酸伊马替尼

英文通用名：Imatinib Mesylate

化学结构式：

1.2药品注册分类

原料药：3.1类

胶囊剂：6类

1.3适应症

（1）用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。

（2）用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。

2.本品研发情况

2.1合成工艺

通过3步反应合成，反应起始原料市场有大量供应，未使用特殊试剂，较易获得；反应收率相对较高；无柱分离过程，反应后处理方便；反应条件温和，工艺可控性好，总收率约40%。折算成本约15元/g。而甲磺酸伊马替尼胶囊（100mg×120粒）国内售价约25000元/瓶。

2.2质量研究情况

对本品质量进行了较全面的研究，并依据诺华的甲磺酸伊马替尼进口标准，制订了本品质量标准，质量标准项全面，方法学研究充分，本品拟定质量标准等同或稍高于进口标准。